礼来5月28日宣布与Centrexion Therapeutics公司达成协议，获得后者一款慢性疼痛药物CNTX-0290的全球独家商业权利。根据协议，礼来将向Centrexion支付4750万美元首付款、5.75亿美元的研发及注册里程金、3.75亿美元销售里程金以及未来基于销售收入的较高个位数至较低双位数分层销售分成。
CNTX-0290是一种新型的小分子生长抑素受体4（SSTR4）激动剂，拟开发作为炎性疾病、神经疾病以及其他复杂病症慢性疼痛的非阿片类疗法，目前处于I期临床阶段。
Centrexion公司首席执行官Jeffrey B. Kindler表示，这项合作对于Centrexion的管线项目推进是关键性的一步，也证明了我们围绕慢性疼痛新靶点挑选有潜力药物来进一步开发的能力。礼来在疼痛管理领域有非常强大的产品布局和商业化经验，是快速推进CNTX-0290开发非常理想的合作伙伴，可以加快这款创新药到达临床需求未满足的慢性患者手中的进程。
Centrexion首席执行官Jeff Kindler
礼来疼痛及神经退行性疾病研发负责人Mark Mintun表示，礼来致力于为慢性疼痛患者开发新型药物，很高兴能够从Centrexion获得这款早期小分子药物，我们希望能够将其成功开发为多种疼痛疾病的非阿片类疗法。
Centrexion是一家专注于开发后期阶段新型非阿片类疼痛药物的生物制药公司，其首席执行官Jeff Kindler也是辉瑞前CEO，2010年从辉瑞离职。Centrexion当前开发进度最快的核心资产是一款治疗中度至重度膝盖骨关节炎慢性疼痛的辣椒素制剂CNTX-4975，为了这个项目的III期开发在2018年1月完成了6700万美元的D轮融资。
来源：Centrexion网站
辣椒素可以通过激活瞬态电压感受器阳离子通道（TRPV1）来止痛，但外用辣椒素的止痛疗效轻微。CNTX-4975是一个超纯合成的辣椒素（反式异构体），通过特殊装置导向骨关节注射给药，阻断疼痛纤维向中枢传递的疼痛信号，所以可能避免中枢副作用。虽然CNTX-4975半衰期很短，但一针可以持续止痛6个月，因为这些疼痛纤维再生后才会重新传导疼痛信号。
转载自医药魔方